Изначально варфарин использовался как крысиный яд, но вскоре был признан эффективным антикоагулянтом и получил широкое применение в медицине. Сегодня под сходным торговым названием выпускаются препараты против тромботических заболеваний, один из которых — Варфарин Никомед, наиболее распространенных на территории России и СНГ.
Содержание материала:
Препарат выпускается в виде небольших таблеток, выпуклых с двух сторон. Цвет — голубоватый, на каждой имеется крестообразная черточка. Драже находится в небольшом пластиковом флаконе, который вложен в картонную коробку. Здесь же приложена аннотация со всей необходимой для потребителя информацией.
Основное вещество — антикоагулянт варфарин натрия, которого в каждой таблетке содержится по 2,5 мг. Как дополнительные вещества состав добавили лактозу, стеарат магния, поливинилпирролидон, индиготин (за счет чего средство имеет специфический окрас), гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал.
Открытие антикоагулянтов было связано с массовой смертью крупного рогатого скота. У животных была найдена болезнь, вызываемая сильными внутренними кровотечениями. Впоследствии выяснилось, что в пище скота присутствовали вещества, нарушающие механизм свертывания крови.
Варфарин замедляет или останавливает продуцирование К-зависимых факторов — белков, содержащихся в плазме крови, которые отвечают за процесс свертывания крови. Он блокирует в печени образование протромбина (второй фактор), проконвертина (седьмой), фактора Кристмаса и Стюарта-Прауэра. Когда их содержание в плазме низкое, кровь сворачивается в разы медленнее.
Варфарин — препарат, результат действия которого виден только через 36 часов после начала приема, иногда времени нужно больше. Максимальное количество антикоагулянта обнаруживается в организме через 5-7 дней. После завершения терапии эффект препарата наблюдается еще в течение 3-5 суток.
Это вещество называют рацемическим. Оно представлено двумя изомерами: левовращающимся S-варфарином, который в 2-5 раз активнее правовращающегося R-варфарина. Катализатор переработки для первого — фермент CYP2C9, для второго — два других энизма, CYP1A2 и CYP3A4. Период полувыведения для S-изомера составляет 20-40 часов, для R-изомера — в два раза больше, 40-90 часов.
Расщепляется варфарин преимущественно в печени и выводится вместе с мочой после реабсорбции двух метаболитов из желчи в желудочно-кишечном тракте. Связывание с плазменными белками в крови составляет 97-99%.
Таблетки Варфарин Никомед назначаются преимущественно в рамках профилактики и терапии тромботических заболеваний для предотвращения образования тромбов путем разреживания крови.
Способ приема Варфарина для людей, которые не пили этот препарат, разнится с дозами для пациентов, ранее находившихся на лечении антикоагулянтом.
Для первой группы в первые 4 дня стандартно назначается 5 мг препарата (две таблетки). После этого необходимо определить МНО (Международное нормализованное отношение) и назначить дальнейшую дозу, которая обычно составляет 1-3 таблетки в сутки на основании результатов анализов.
Пациентам, что уже лечились Варфарином, назначают двойную норму. Как и в первом случае, после 5-го дня терапии проводится корректировка дозы. Принимают средство один раз в сутки.
Рекомендуемое значение МНО — 2-3. Показатель 2,5-3,5 считается повышенным и допустим только в случае лечения тромбозов при протезировании сердечного клапана и осложненном инфаркте миокарда. Проверку МНО проводят перед началом терапии, дальше — каждые 4 или 8 недель.
К лечению детей Варфарином относятся с осторожностью. При расчете дозы для пациентов до 18 лет принимается к сведению большое количество факторов, наиболее влиятельный из которых, — работоспособность печени. Так, при нормальном функционировании органа норма составляет 0,2 мг основного вещества на 1 кг массы тела. Дети с нарушениями в деятельности печени получают уменьшенную дозу — 0,1 мг/кг.
Рекомендации по применению Варфарина Никомед в зависимости от показателей МНО приведены в таблице ниже.
| День терапии | МНО | Назначение препарата |
|---|---|---|
| 1 | 1-1,3 | 0,2 мг на 1 кг веса (ударная доза, прием — 1 раз в сутки) |
| 2-4 | 1-1,3 | Половина ударной дозы |
| 1,4-1,9 | Повторение ударной дозы | |
| 2-3 | Половина ударной дозы | |
| 3,1-3,5 | Четверть от ударной дозы | |
| Более 3,5 | Не принимать препарат, пока МНО не достигнет показателя менее 3,5, после назначается половина последней приятной дозы | |
| Поддерживающий прием | 1-1,3 | Увеличить предыдущую дозу на 20% |
| 1,4-1,9 | Увеличить на 10% | |
| 2-3 | Продолжать прием той же дозы | |
| 3,1-3,5 | Уменьшить на 10% | |
| Более 3,5 | Прекратить прием до достижения МНО меньше 3,5, уменьшить дозу на 20% |
Конкретных показаний для приема препарата пожилым пациентам не существуют. Тщательно мониторить МНО необходимо больным с заболеваниями печени (именно она продуцирует белки, обеспечивающие свертываемость).
Лечение с помощью Варфарина не рекомендуется во время беременности. Вещество легко и быстро проникает через плаценту и способно воздействовать на плод с первых недель.
Под воздействием препарата повышается риск внутренних кровотечений на поздних стадиях вынашивания ребенка и во время родов, поэтому при беременности прием Варфарина строго запрещен.
Но при грудном вскармливании препарат не запрещен — он попадает в материнское молоко, но при приеме рекомендованных доз не оказывает пагубного воздействия на организм новорожденного.
Женщины, использующие Варфарин Никомед, обязательно должны использовать средства контрацепции при половом акте.
Без назначения врача нельзя начинать прием других лекарственных средств при действующем лечении Варфарином Никомед, так как препарат активно вступает в реакцию с другими веществами.
Значительно повышается вероятность кровотечений при совмещении антикоагулянта с ацетилсалициловой кислотой, большим количеством НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), тиклопидином, клопидогрелом, пенициллином в больших дозах, дипиридамолом, хлорамфениколом, циметидином. Последние два препарата являются ингибиторами фермента цитохрома Р450, что также может повысить риск тяжелого кровоизлияния.
Существует также ряд веществ, которые снижают активность варфарина.
Варфарин, в свою очередь, способен усилить эффект от гипогликемических препаратов.
Если употребление антикоагулянта с вышеперечисленными препаратами является обязательным, необходимо регулярно замерять МНО и точно следовать рекомендациям лечащего врача.
Совместное употребление алкоголя и варфарина не рекомендуется — напитки на основе этилового спирта также могут делать кровь более разреженной.
При соблюдении всех предписаний доктора позволяется выпить 0,5 л пива или 0,2 л сухого вина, но не более. Самый безопасный вариант — полностью исключить алкоголь из употребления для предотвращения нежелательных последствий.
Варфарин — активный препарат, который помимо воздействия на состав крови влияет и на другие системы организма, а также имеет внушительный перечень побочных эффектов. Медики выделяют симптомы, которые встречаются очень часто, часто, редко и очень редко.
| Частота проявления | Негативный эффект |
|---|---|
| Очень часто | Кровоточивость |
| Часто | Аллергия на варфарин, диспепсические нарушения |
| Редко | Некроз кожи, крапивница, покраснения и зуд, васкулит (воспаление кровеносных сосудов), синдром фиолетового пальца, повышенный выработок ферментов печени, желтуха |
| Очень редко | Желудочно-кишечные кровотечения, мелена, холестериновая эмболия, ладонно-подошвенный синдром |
Наиболее частым побочным эффектом являются разные кровотечения, они возникают в 8% случаев использования варфарина для терапии тромбозных заболеваний. Из них 1% негативных проявлений приводит к госпитализации и дальнейшему лечению, и только 0,25% вызывают летальный исход. Основная причина — неконтролируемые перепады артериального давления. Чтобы не допустить подобных осложнений, необходимо тщательно следить за уровнем МНО.
Куда реже встречаются некрозы, и в 90% случаев они преследуют женщин. Характеризуются как постепенное воспаление, потемнение и дальнейшее отмирание кожных покровов. Затрагивают обычно ноги и/или ягодицы, иногда — другие части тела. Некроз можно заметить с 3 по 10 день приема Варфарина. Связано такое нарушение с патологическим дефицитом протеинов S и C. Пагубный эффект антикоагулянта нивелируется гепарином до заживления поврежденных тканей.
У мужчин с атеросклерозом встречается ладонно-подошвенный синдром. Проявляется как поражения кожи ярко-красного цвета, затрагивает обычно ладони и ступни, вызывает сильные боли. Остановка терапии Варфарином за несколько дней нормализует состояние.
Передозировка практически всегда влечет кровотечения. При легких формах этого проявления рекомендуется уменьшить дозу до нормализации МНО. При более тяжелых состояниях нужно полное прекращение приема до выравнивания МНО. При осложненных кровотечениях — введение дополнительных факторов свертываемости крови, филлохинона, прием значительных доз активированного угля.
Варфарин — старый препарат, на сегодняшний день существуют другие средства, имеющие меньшее количество побочных эффектов.
Во время приема этих препаратов также потребуется контроль МНО и прочие предосторожности, которые соблюдаются при лечении Варфарином.
Первый является прямым ингибитором тромбина, что предотвращает образование тромбов. Второй блокирует протромбин и останавливает формирование тромбоцитов. Главное преимущество этих двух аналогов — отсутствие необходимости контроля МНО, минимум побочных эффектов. Но для избавления от клапанных нарушений препараты не применяются.
Варфарин — высокоэффективный антикоагулянт непрямого действия, который назначается при различных формах тромбозов. К лечению этим препаратом необходимо отнестись с должным вниманием. Он имеет большое количество побочных действий даже при одноразовом отступлении от указанных мер предосторожности.
Любые изменения в питании, снижение веса начинаются с отказа от сахара. Но изменить привычки не так легко, ведь сахар присутствует…
В кулинарной книге хорошей хозяйки обязательно должен быть рецепт полезных котлет из тунца, которые относят к диетическому питанию.
Изучив рецепт котлет как в школьной столовой, вы сможете воспроизвести их дома, чем удивите своих родных.
Кальмаровый салат с яйцом и сыром станет украшением на празднике или порадует вашу вторую половинку вкусом.
Изготовление в домашних условиях котлет из консервированной сайры сбережет время. Вкус полезного блюда не оставит никого равнодушным.
Вкусные и полезные котлеты из окуня можно быстро приготовить, если прочитать статью, где есть рецепты и подробное описание чистки.
