Амлодипин – популярное лекарственное средство для быстрого снижения артериального давления. Используется исключительно для лечения взрослых пациентов. Для достижения стабильного эффекта терапия предполагает ежедневное употребление медикамента.
Содержание материала:
Форма выпуска, состав лекарственного средства
Лекарство выпускается исключительно в таблетированной форме, предназначенной для перорального употребления. Возможны 2 варианта дозировки, по 5 мг или по 10 мг активного вещества амлодипина безилата. Таблетки Амлодипин в составе не содержат красителей, поэтому имеют белый оттенок. Упакованы в блистеры, а они помещены в картонные коробки с инструкцией. Реализуется лекарство по 10 или 30 таблеток.
Состав Амлодипина помимо активного компонента:
- магниевые соли жирных кислот;
- крахмал картофельный;
- лактобиоза;
- повидон;
- микрокристаллы целлюлозы.
Амлодипин относится к производным блокаторам так называемых медленных кальциевых каналов (БМКК), типичный дигидропиридиновый антагонист кальция. Употребление медикамента оказывает выраженный гипотензивный эффект, который достигается путем ускоренного питания калием клеток миокарда и сосудистой системы. Характеризуется расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Активные вещества, содержащиеся в препарате, приводят к расширению периферических каналов кровоснабжения, не оказывая сопутствующего влияния на сердечный ритм.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Спектр фармакологического применения Амлодипина основан на возможности расширять сосуды и насыщать ткани сердечно-сосудистой системы необходимым количеством кислорода. Лекарственное средство воздействует на организм пациента антиангинально и гипотензивно, оптимизируя работу коронарных и периферических сосудов, а также препятствует утолщению их стенок. Увеличивает степень проходимости артерий и артериол.
После введения дигидропиридина терапевтический эффект снижения артериального давления сохраняется на протяжении суток (больной при этом должен находиться в лежачем или сидячем положении). Оказывает положительное воздействие при ишемии. Не сказывается на таких характеристиках, как частота сердечных сокращений, проводимость и темп сокращаемости миокарда.
Амлодипин уменьшает свертываемость тромбоцитов, интенсифицирует клубочковую фильтрацию почек. Характеризуется незначительным влиянием на электролитный баланс и обменные процессы в жировой ткани. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические реакции, происходящие в плазме крови.
Медикамент начинает оказывать терапевтическое действие уже спустя 2-4 часа после приема, которое сохраняется на протяжении суток. Максимальная концентрация активных веществ в крови фиксируется через 7 часов после употребления. Усвоение Амлодипина происходит в желудке и кишечнике, прием пищи не сказывается на степени абсорбции. Стабилизация эффекта от терапии в большинстве случаев фиксируется спустя 1 неделю.
Лекарственное средство обладает замедленным метаболизмом, характеризующимся высокой экстенсивностью. Образующиеся при этом в клетках печени неактивные метаболиты не имеют существенной фармакологической активности.
Период полувыведения зависит от возраста, особенностей организма пациента и количества принятого препарата:
- при первом употреблении – 31–48 часов;
- при повторном приеме – 45 часов;
- у людей старше 64 лет – 65 часов;
- при дисфункции печени – 60 часов.
Наличие патологий в работе почек не влияет на фармакокинетику Амлодипина, путем гемодиализа он не выводится. Большая часть препарата экскретируется с уриной (60%) в форме продуктов полураспада, образовавшихся в печени. Остальное выводится с калом и грудным молоком.
Препарат не вызывает гормональных сбоев и нарушения обмена веществ. Поэтому его часто назначают пациентам с астмой и диабетом для лечения повышенного артериального давления.
От чего помогает Амлодипин
Согласно аннотации к препарату, показаниями к его назначению являются:
- артериальная гипертензия;
- гипертония или повышенное давление;
- стенокардия;
- спазмы артерий и вен, вызывающие нарушение кровоснабжения;
- бронхиальная астма;
- приступы ишемии миокарда;
- ишемия;
- неишемическая кардиомиопатия.
Для достижения стабильного эффекта таблетки от давления необходимо принимать ежедневно, а не только в моменты ухудшения самочувствия. Резко препарат отменять запрещается, т. к. это может вызвать возвращение симптомов. Рекомендуется постепенно снижать дозировку Амлодипина, сводя его потребление на нет.
Инструкция по применению и дозировка
Определить правильную дозировку может только специалист. Для этого он рассматривает ряд параметров:
- возраст пациента;
- наличие хронических болезней, их природа и симптоматика;
- общее состояние здоровья;
- вес.
При наличии повышенного давления и стенокардии Амлодипин изначально назначается в дозировке 5 мг. В дальнейшем для достижения нужного терапевтического эффекта ее увеличивают (но не более чем на четверть) исходя из общего самочувствия пациента и реакции на препарат.
Инструкция по применению описывает несколько схем приема Амлодипина:
- При повышенном давлении назначается однократный прием медикамента для достижения разового эффекта. Необходимость употребления обуславливается скачком показателя до 150 мм рт. ст.
- При наличии патологий в работе печени назначается пробная дозировка 5 мг, которая при нормальной реакции на препарат увеличивается до 10 мг.
- Для предупреждения приступов стенокардии назначается 5 мг. Одновременно с Амлодипином употребляют мочегонные средства, вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы, ингибиторы АПФ.
- При стенокардии для лечения показана дозировка 5–10 мг, для профилактики – 10 мг препарата в сутки.
При резком и внезапном скачке давления купирование симптомов Амлодипином запрещено. Он показан лишь в качестве профилактики или хронической формы заболевания.
Во время терапии больному следует контролировать собственный вес, а также дозировать поступление натрия в организм. Поэтому параллельно с употреблением Амлодипина назначается диета.
Препарат может вызвать появление кровоточивости десен, поэтому рекомендуется не только поддерживать гигиену ротовой полости, но и часто посещать дантиста.
При беременности и кормлении грудью
Блокатор кальциевых каналов не назначается женщинам во время вынашивания ребенка из-за клинически доказанного негативного влияния активных компонентов препарата на развивающийся плод. Поэтому во время принятия Амлодипина женщинам следует основательно подходить к вопросу контрацепции.
Период лактации также является противопоказанием к использованию медикамента, т. к. примерно 10% активных веществ выводятся через молоко. Ввиду того что Амлодипин противопоказан детям, а тем более грудным, использование его в период вскармливания крайне нежелательно. Если же достижение желаемого терапевтического эффекта остро необходимо для матери, то прием медикамента начинают, а малыша переводят на искусственные смеси.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное употребление Амлодипина и антиоксидантов вызывает усиление концентрации активных веществ в крови, а также повышает риск возникновения побочных эффектов. Фенобарбитал, Рифампицин и ряд других индукторов ферментов печени, напротив, снижают активность препарата.
Гипотензивное воздействие купируется противовоспалительными медикаментами нестероидной природы (индометацин, эстрогены, адреностимуляторы альфа-группы, симпатомиметики), а также препаратами кальция.
Это интересно: эстрогены – женские гормоны, симптомы недостатка
Гипотензивное воздействие на организм усиливают нейролептики, Хинидин, Верапамил, Амиодарон, диуретики и БМКК.
Не рекомендуется совместный прием с медикаментами, в составе которых содержится литий, т. к. это приводит к интоксикации организма (шумы, головные боли, тошнота, сопровождающаяся рвотой, атаксия).
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
В ряде случаев применение препарата может нанести вред здоровью пациента. Амлодипин противопоказан при таких обстоятельствах:
- индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
- период вынашивания или кормления ребенка;
- детский возраст;
- нарушение кровообращения миокарда;
- острая артериальная гипотензия;
- крайняя степень левожелудочковой недостаточности.
Под строгим наблюдением лечащего врача лекарственное средство может быть назначено больным с такими нарушениями:
- сахарным диабетом;
- патологиями работы печени;
- первичным изолированным поражением миокарда;
- СССУ;
- сердечной недостаточностью в хронической форме;
- стенозом (митральным и аортальным);
- нарушением липидного обмена.
В некоторых случаях употребление Амлодипина способно вызвать негативную реакцию организма. Она может проявиться со стороны сердечно-сосудистой, ЦНС, пищеварительной и мочеполовой систем, а также опорно-двигательного аппарата и эпидермиса.
Возможные побочные эффекты:
- повышенная отечность конечностей;
- аритмия, учащенное сердцебиение;
- диспноэ;
- чрезмерное понижение давления;
- головная боль;
- васкулит;
- синкопе;
- боли в грудной области;
- общая утомляемость и перепады настроения;
- сонливость;
- судороги;
- депрессия;
- нарушение режима сна;
- мышечные или суставные боли;
- остеоартроз;
- зуд и сыпь на коже;
- нарушение работы ЖКТ (тошнота, сопровождающаяся рвотой, метеоризм, запор или диарея, неконтролируемый аппетит);
- ксеростомия;
- гипербилирубинемия;
- желтуха;
- боли во время мочеиспускания;
- расстройство сексуальной функции.
Вероятность развития негативной реакции организма на прием Амлодипина существенно повышается при несоблюдении рекомендуемых специалистами норм. Для устранения последствий передозировки делается промывание желудка с использованием кальциевой соли глюконовой кислоты. Для нормализации работы сердечно-сосудистой системы принимается Допамин. А также способствует выведению препарата интенсивное питье чистой кипяченой воды и активированного угля.
Аналоги препарата для нормализации давления
Имеется ряд лекарственных средств, сходных по алгоритму действия с обсуждаемым препаратом.
Аналоги Амлодипина:
- Веро-Амлодипин;
- Амлодифарм;
- Валсартан;
- Лизиноприл;
- Периндоприл;
- Амловел;
- Норваск;
- Эналаприл.
Только специалист, у которого наблюдается пациент, может принимать решение о замене препарата. При этом в расчет берутся не только проявившиеся побочные эффекты, но и достигнутый терапевтический результат. Самостоятельное употребление не предписанных врачом лекарственных средств может привести к серьезным проблемам и вынужденной госпитализации пациента.
